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安定的由来
2023-07-27

西泮类(英文名以“-zepam”为词尾)药物,是第二代镇静催眠药——苯二氮䓬类药物中的重要一类。现行《精神药品品种目录(2013年版)》共收录21个西泮类药物(全部被列入第二类精神药品管理),其中我国生产及使用的品种有地西泮、氯硝西泮、硝西泮、奥沙西泮、劳拉西泮。以上5种药物的名称从何而来?   

1955年,瑞士罗氏公司化学家利奥·斯特恩巴赫合成了第一个苯二氮䓬类药物——氯氮䓬。1960年,罗氏公司以商品名Librium(音译为“利勃龙”)将其在英国上市。Librium一词来自拉丁语libere(意为“自由”)。后来,利奥·斯特恩巴赫又合成了第二个苯二氮䓬类药物——地西泮。1963年,罗氏公司以商品名Valium(音译为“烦宁”)将其上市。Valium一词来自拉丁语valere(意为 “变强壮”)。后来,地西泮成为历史上第一个年销售额超过10亿美元的“重磅炸弹级药物”。地西泮有一个大名鼎鼎的别名——“安定”(以此为基础,西泮类药物几乎都有一个“××安定”的别名)。 

氯硝西泮,又名氯硝安定、氯安定,由罗氏公司化学家利奥·斯特恩巴赫合成,于1975年在美国上市,商品名Klonopin(音译为“克洛诺平”)。硝西泮,又名硝基安定,同样由罗氏公司化学家利奥·斯特恩巴赫合成,商品名有Mogadon(音译为“莫加顿”)等。 

奥沙西泮,又名去甲羟基安定。美国惠氏公司化学家在地西泮的代谢研究中,发现其代谢产物奥沙西泮具有很好的镇静催眠活性,而且不良反应较小。该药于1965年由美国食品药品监督管理局批准上市,商品名Serax(音译为“塞拉斯”)。1973年,上海大众制药厂试制合成了苯骈二氮杂䓬类的新药舒宁。劳拉西泮,又名氯羟安定,同样由美国惠氏公司合成,1977年由美国食品药品监督管理局批准上市,商品名Ativan(音译为“阿蒂凡”)。该药的商品名还有Lora(音译为“罗拉”)等。 

以上药物名称最早出自何处?检索中国知网可发现,“舒宁”最早见于《医药工业》1974年第7期《抗焦虑药舒宁(羟苯二氮䓬)鉴定会报道》一文;“安定”“去甲羟基安定”最早见于《安医学报》1975年第1期《国产去甲羟基安定的临床试用》一文;“地西泮”最早见于《国外医药:合成药·生化药·制剂分册》1987年第2期《血清中安定(地西泮)和其代谢产物的液相色谱分析法及应用》一文;“劳拉西泮”“氯羟安定”最早见于《新药与临床》1987年第6期《氯氮平引起间脑综合征1》一文;“氯硝西泮”“氯硝安定”最早见于《新药与临床》19891期《躁狂症的药物治疗现状》一文;“奥沙西泮”最早见于《国外医学·药学分册》1995年第2期《用固相萃取和HPLC法测定血浆、尿和透析液中替马西泮及其活性代谢物奥沙西泮》一文;“硝西泮”最早见于《中国临床康复》2003年第16期《丁丙诺啡与氯氮平或硝西泮联用对戒毒患者睡眠的影响》一文;“硝基安定”最早见于《首都医药》2005年第15期《镇静催眠药的服用禁区》一文。在中国知网上,笔者未检索到“克洛诺平”“莫加顿”“塞拉斯”“阿蒂凡”等词。分析上述资料可知,“舒宁”(商品名)出现时间早于“奥沙西泮”(通用名),“安定”(别名)出现时间早于“地西泮”(通用名)。 

与第一代安眠药巴比妥类药物相比,苯二氮䓬类药物药效好,副作用小。到1977年,该类药物已成为全球处方量最大的一类药物。但是,苯二氮䓬类药物具有成瘾潜力,在使用剂量、频率、时长超出医嘱,以及用于处方之外用途的情况下,容易成瘾。当前,在西泮类药物中,只有地西泮、劳拉西泮被列入现行《世界卫生组织基本药物标准清单(第22版)》中,为基础公卫体系必备药物之一。在我国,西泮类药物中只有地西泮、氯硝西泮、劳拉西泮被列入现行《国家基本药物目录(2018年版)》中,属于国家基本药物,是临床首选、优先使用的一线药品。按药物半衰期长短,该类药物还可以分为长效、中效、短效三类,越短效越容易成瘾。劳拉西泮、奥沙西泮属于短效类,用药时更需严格遵循医嘱。 

 

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